Põhiline erinevus H1 ja H2 blokaatorite vahel on see, et H1 blokaatorid viitavad ühenditele, mis pärsivad H1 histamiini aktiivsust. retseptorid, mis esinevad südame ja kesknärvisüsteemi veresoonte endoteelirakkudes, samas kui H2 blokaatorid viitavad ühenditele, mis pärsivad H2histamiini retseptorid, mis esinevad peamiselt mao limaskesta parietaalrakkudes.
Antihistamiinikumid on ravimid, mida arstid kasutavad heinapalaviku ja allergiate raviks. Üldiselt võtavad inimesed antihistamiine ilma retseptita, kuna neil on vähe kõrv altoimeid. Need leevendavad selliseid sümptomeid nagu ninakinnisus, aevastamine või õietolmu, tolmulestade või loomade allergia põhjustatud nõgestõbi. Kuid need on tavaliselt mõeldud lühiajaliseks raviks. Antihistamiine on mitut tüüpi. H1- ja H2-blokaatorid on kaks peamist tüüpi antihistamiinikume, mida kasutatakse allergiliste reaktsioonide raviks.
Mis on H1 blokaatorid?
H1 blokaatorid viitavad ühenditele, mis pärsivad H1 histamiini retseptorite aktiivsust. Need esinevad kogu südame ja kesknärvisüsteemi veresoonte endoteelirakkudes. Neid nimetatakse ka H1 antagonistideks või H1 antihistamiinikumideks. Need aitavad leevendada allergiliste reaktsioonide sümptomeid. H1 histamiini retseptoritel on konstitutiivne aktiivsus. Seetõttu võivad H1 blokaatorid olla kas neutraalsed retseptori antagonistid või pöördagonistid. Neutraalsete retseptorite antagonistid toimivad, seondudes H1 retseptoriga ja blokeerides retseptori aktivatsiooni histamiini poolt. Teisest küljest toimivad pöördagonistid, seondudes H1 retseptoriga ja blokeerides histamiini seondumise ning vähendades H1 retseptori konstitutiivset aktiivsust.
Joonis 01: H1 blokaatorid – tsetirisiin
Kliinilises plaanis kasutatakse H1-blokaatoreid allergiliste reaktsioonide ja nuumrakkude häirete raviks. Sedaatsioon on H1-blokaatorite sageli esinev kõrv altoime. Seetõttu kasutatakse neid (difenhüdramiin ja doksüülamiin) tavaliselt unetuse raviks. Lisaks võib H1-blokaatoreid kasutada ka põletikuliste reaktsioonide vähendamiseks. Mõned näited H1 blokaatoritest on akrivastiin, buklisiin, tsetirisiin, desloratadiin, hüdroksüsiin, levotsetirisiin, maprotiliin, prometasiin, fenüültoloksamiin, orfenadriin, tripelennamiin jne.
Mis on H2 blokaatorid?
H2 blokaatorid viitavad ühenditele, mis inhibeerivad H2 histamiini retseptorite aktiivsust. Need esinevad peamiselt mao limaskesta parietaalrakkudes. Neid nimetatakse ka H2 antihistamiinideks või H1 antagonistideks (H2RA). Tavaliselt eksisteerivad nad pöördagonistide ja neutraalsete antagonistidena. Need H2 antihistamiinikumid toimivad H2 histamiini retseptoritele, peamiselt mao limaskesta parietaalrakkudes. Mao limaskesta parietaalrakud on osa maohappe sekretsiooni endogeensest signalisatsiooniteest. Tavaliselt toimib histamiin H2 retseptoritele happe sekretsiooni esilekutsumiseks. Seega pärsivad H2 blokaatorid H2 signaaliülekannet ja vähendavad maohappe sekretsiooni.
Joonis 02: H2-blokaatorid – tsimetidiin
H2 blokaatorid on esmavaliku ravim seedetrakti haiguste, sealhulgas peptiliste haavandite ja gastroösofageaalse reflukshaiguse korral. Lisaks kasutatakse neid ka düspepsia raviks. H2-blokaatorite levinumad näited on tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin, nisatidiin, roksatidiin, lafutidiin, lavoltidiin ja niperotidiin jne.
Millised on H1 ja H2 blokaatorite sarnasused?
- Mõlemad on antihistamiinikumid.
- Nad blokeerivad histamiini retseptoreid.
- Neid kasutatakse inimeste haiguste raviks.
- Mõlemad eksisteerivad neutraalsete retseptori antagonistide või pöördagonistidena.
Mis vahe on H1 ja H2 blokaatoritel?
H1 blokaatorid viitavad ühenditele, mis pärsivad H1 histamiini retseptorite aktiivsust, mis esinevad veresoonte endoteelirakkudes. süda ja kesknärvisüsteem. Teisest küljest viitavad H2 blokaatorid ühenditele, mis pärsivad H2 histamiini retseptorite aktiivsust, mis esinevad peamiselt parietaalrakkudes. mao limaskesta. Seega on see peamine erinevus H1 ja H2 blokaatorite vahel. Lisaks avastati H1 blokaatorid 1933. aastal, H2 blokaatorid aga palju hiljem, 1964. aastal.
Järgmine infograafik loetleb tabelina H1- ja H2-blokaatorite erinevused.
Kokkuvõte – H1 vs H2 blokaatorid
Praegu kasutab enamik inimesi allergiate raviks antihistamiine. Esimese põlvkonna antihistamiinikumid olid saadaval alates 1930. aastatest. H1 ja H2 blokaatorid on kaks antihistamiini. H1-blokaatorid mõjutavad nina, H2-blokaatorid aga kõhtu. Lisaks viitavad H1 blokaatorid ühenditele, mis pärsivad H1 histamiini retseptorite aktiivsust, samas kui H2blokaatorid viitavad ühenditele, mis inhibeerivad H2 histamiini retseptorite aktiivsust. Seega on see H1- ja H2-blokaatorite erinevuse kokkuvõte.
