Põhiline erinevus karbamasepiini ja okskarbasepiini vahel seisneb selles, et karbamasepiin muutub metabolismi käigus epoksiidi metaboliidiks, okskarbasepiin aga selle monohüdroksüderivaadiks.
Karbamasepiin on krambivastane ravim, mis on kasulik epilepsia ja neuropaatilise valu ravis. Okskarbasepiin on epilepsia raviks kasulik ravim. Need ravimid on kaks olulist ravimit, mis on struktuurilt üksteisega analoogsed, kuid erinevad metaboolsete radade poolest.
Mis on karbamasepiin?
Karbamasepiin on krambivastane ravim, mis on kasulik epilepsia ja neuropaatilise valu ravis. Seda ravimit müüakse Tegretol nime all. See ravim on kasulik skisofreenia täiendava ravina. Lisaks on see kasulik teise valiku ainena bipolaarse häire korral. Pealegi toimib see ravim ilmselt hästi koos fenütoiini ja valproaadiga fokaalsete ja generaliseerunud krampide korral. Kuid see ei ole efektiivne absansi või müoklooniliste krampide korral.
Joonis 01: Karbamasepiini keemiline struktuur
1953. aastal avastas Šveitsi keemik W alter Schindler karbamasepiini. See ravim tuli esimest korda turule 1962. aastal. Lisaks on see turul saadaval geneerilise ravimina.
Karbamasepiini võib manustada suu kaudu. Selle ravimi biosaadavus on umbes 100% ja selle valkudega seondumise võime jääb vahemikku 70-80%. Metabolism toimub maksas ja metaboliitidena tekivad aktiivsed epoksiidid. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 36 tundi ja eritumine toimub uriini ja väljaheitega.
Tavaliselt kasutame karbamasepiini krambihoogude ja neuropaatilise valu raviks. Seda ravimit võime kasutada bipolaarse häire teise rea ravina ja kasutada seda koos antipsühhootikumiga, kui selle seisundi ravimine tavapärase antipsühhootikumiga üksi ei anna soovitud tulemust.
Mis on okskarbasepiin?
Okskarbasepiin on epilepsia ravis kasulik ravim. Seda müüakse kaubanime Trileptal all. Epilepsia ravimisel saame seda kasutada nii fokaalsete kui ka generaliseerunud hoogude korral. Lisaks saame seda kasutada üksi või täiendava ravina inimestele, kellel on bipolaarne häire, mis ei allu muudele ravimeetoditele. Selle ravimi manustamisviis on suukaudne.
Joonis 02: Okskarbasepiini keemiline struktuur
Okskarbasepiini biosaadavus on umbes 95% ja selle metabolism toimub maksas tsütosoolsete ensüümide ja glükuroonhappe juuresolekul. Okskarbasepiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1…5 tundi ja eritumine toimub neerude kaudu.
Okskarbasepiinil võivad esineda mõned kõrv altoimed, nagu iiveldus, oksendamine, pearinglus, unisus, kahelinägemine ja kõndimisraskused. Siiski on ka mõned tõsised kõrv altoimed: anafülaksia, maksaprobleemid, pankreatiit, enesetapumõtted ja ebanormaalne südametegevus. Lisaks võib selle ravimi kasutamine raseduse ajal kahjustada last; lisaks ei ole see imetamise ajal soovitatav.
Okskarbasepiini patent saadi 1969. aastal ja see tuli esmakordselt turule 1990. aastal meditsiiniliseks kasutamiseks. See on turul saadaval geneerilise ravimina.
Mis vahe on karbamasepiinil ja okskarbasepiinil?
Karbamasepiin ja okskarbasepiin on kaks olulist ravimit, mis on struktuurilt üksteisega analoogsed, kuid erinevad metaboolsete radade poolest. Peamine erinevus karbamasepiini ja okskarbasepiini vahel on see, et karbamasepiin muutub metabolismi käigus epoksiidi metaboliidiks, okskarbasepiin aga selle monohüdroksüderivaadiks.
Allpool on kõrvuti võrdlemiseks kokkuvõte karbamasepiini ja okskarbasepiini erinevusest tabeli kujul.
Kokkuvõte – karbamasepiin vs okskarbasepiin
Karbamasepiin on krambivastane ravim, mis on kasulik epilepsia ja neuropaatilise valu ravis. Okskarbasepiin on epilepsia raviks kasulik ravim. Peamine erinevus karbamasepiini ja okskarbasepiini vahel on see, et karbamasepiin muundub metabolismi käigus epoksiidi metaboliidiks, samas kui okskarbasepiin muundub selle monohüdroksüderivaadiks.
