Peamine erinevus – Alteplaas vs Tenekteplaas
Müokardiinfarkt (MI) on kardiovaskulaarne seisund, mis on põhjustatud arterite ummistusest. Ummistus on sageli tingitud trombist, mis moodustub tromboosist põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni teel. Selle seisundi raviks kasutatakse erinevaid ravimeid, millel on trombolüütiline toime. Alteplaas ja tenekteplaas on kaks sellist ravimit, mida kasutatakse MI raviks ja verehüüvete eemaldamiseks. Mõlemad ravimid on kudede plasminogeeni aktivaatorid. Peamine erinevus Alteplaasi ja Tenekteplaasi vahel on ravimi tootmismehhanism. Alteplaas toodetakse seriinproteaasi glükosüülimisel, samas kui tenekteplaas tekib koe plasminogeeni aktivaatori komplementaarse DNA (cDNA) modifikatsiooni teel glükosüülimise teel erinevatel alustel.
Mis on Alteplase?
Alteplaas, tuntud ka kui koeplasminogeeni aktivaator (TPA), on Toidu- ja Ravimiameti (FDA) poolt heaks kiidetud ravim. Selle molekulmass on umbes 70 kDa. Alteplaas on seriinproteaas, mida toodetakse valgu modifitseerimisel glükosüülimise teel. Alteplaasil on kaks peamist vormi, mis põhinevad sellel olevate kettide arvul; kaheahelaline vorm ja üheahelaline vorm. Algselt eksisteerib see üheahelalisena, kuid pärast fibriiniga kokkupuutumist muundatakse see dimeeriks või kaheks ahelvormiks.
Selle toimemehhanism põhineb fibrinolüüsi omadusel. Alteplaas seostub pärast manustamist trombi fibriinivõrgustikuga ja aktiveerib plasminogeeni, et toota rohkem plasmiini. Plasmiinil on omakorda võime lagundada fibriinivõrku. Seega laguneb ka tekkinud tromb või tromb.
Alteplaas seondub fibriiniga Kringle 2 domeeni ja fibronektiini valgu sõrmetaolise domeeni kaudu. Kui plasminogeen on aktiveeritud, on Alteplaas võimeline lõikama arginiini/valiini sidet, et lagundada plasminogeeni.
Joonis 01: Müokardiinfarkt
Alteplaasi kasutatakse peamiselt verehüüvete eemaldamiseks ägeda müokardiinfarkti ja muude kardiovaskulaarsete seisundite ajal. Lisaks kasutatakse Alteplase kateetrites verehüüvete eemaldamiseks. Alteplaas puutub kokku ka allergiliste seisunditega ja selle üleannustamise korral võib vere hüübimisprotsess pärssida ja põhjustada liigset verejooksu.
Mis on Tenekteplaas?
Tenekteplaas on samuti ravim, mis toimib kudede plasminogeeni aktivaatorina ja mille on heaks kiitnud FDA. Tenekteplaasi molekulmass on umbes 70 kDa. Tenekteplase struktuur on üsna keeruline. Seda geneetiliselt muundatud valguravimit modifitseeritakse glükosüülimise teel mitmes jäägis. Rekombinatsiooniprotsessi käigus saab tuvastada kolm aminohappe asendust.
- Treoniini 103 asendamine asparagiiniga (Thr103Asn)
- Kringle domeen 1 – asparagiin 117 asendamine glutamiiniga (Asn117Gln)
- Proteaasi domeen – tetraalaniini asendus
Kuna need suurendavad valgu polaarset olemust, suurendavad need modifikatsioonid ravimi võimet plasmast kergemini puhastada ja seeläbi ravimi stabiilsust. Need modifikatsioonid pikendavad ka ravimi poolväärtusaega. Peamine ravimi eliminatsioonitee võib toimuda maksa kaudu. Tenekteplaas toimib plasminogeenile ja lagundab plasminogeeni, moodustades plasmiini, mis omakorda käivitab trombolüütilise aktiivsuse trombi või verehüübe lagundamisel. Tenekteplaas seondub kringle 2 domeeniga ja lõhustub arginiini/valiini sidemega, et lagundada plasminogeeni.
Seda ravimit manustatakse intravenoosselt. See võib põhjustada kõrv altoimeid ja põhjustada verejooksu tüsistusi. Seetõttu on täpse annuse manustamine väga oluline.
Millised on Alteplase ja Tenekteplaasi sarnasused?
- Mõlemad toimivad kudede plasminogeeni aktivaatoritena ja osalevad fibrinolüüsis
- Mõlemad ravimid põhjustavad trombi lagunemist, mida nimetatakse trombolüüsiks.
- Mõlemad ravimid on glükosüülimise teel modifitseeritud proteaasid.
- Mõlema ravimi molekulmass on lähemal 70 kDa.
- Mõlemat ravimit manustatakse intravenoosselt.
- Mõlemad ravimid seonduvad fibriini kringle 2 domeeniga ja lõhustuvad arginiini/valiini sidemega.
- Mõlemad ravimid erituvad detoksikatsiooniprotsessi kaudu maksa kaudu.
- Mõlemad ravimid võivad vale annuse manustamisel põhjustada tüsistusi ja liigset verejooksu.
Mis vahe on Alteplaasil ja Tenekteplaasil?
Alteplase vs Tenekteplaas |
|
| Alteplaas on kudede plasminogeeni aktivaator, mis on glükosüülitud seriinproteaas. | Tenekteplaas on koeplasminogeen, mida muudetakse glükosüülimise teel kolmel juhul, mille tulemuseks on aminohapete asendused. |
| Fibriini spetsiifilisus | |
| Alteplaasil on fibriini suhtes suhteliselt madal spetsiifilisus kui tenekteplaasil. | Tenekteplaasil on kõrge spetsiifilisus fibriini suhtes. |
| Pooleluiga | |
| Alteplaasil on suhteliselt lühem poolväärtusaeg kui tenekteplaasil. | Tenekteplaasil on pikem poolväärtusaeg. |
Kokkuvõte – Alteplaas vs Tenekteplaas
Nii Alteplaas kui Tenekteplaas on kudede plasminogeeni aktivaatorid, mis seonduvad fibriinivõrgustikuga ja aktiveerivad plasminogeeni lagunemise. Seega on mõlemad ravimid proteaasid. Alteplaas on modifitseeritud glükosüülimise teel ja see on seriinproteaas. Tenekteplaas modifitseeritakse glükosüülimise teel kolmel tasemel. Mõlemad ravimid osalevad ägeda müokardiinfarkti ravis ja verehüüvete eemaldamises. Seetõttu võib nende ravimite liigne kasutamine põhjustada trombolüüsi sagenemist, mis põhjustab liigset verejooksu. Seetõttu tuleb ravimi manustamisel ebanormaalsete kardiovaskulaarsete tüsistustega patsientidele olla ettevaatlik. See on erinevus Alteplase ja Tenekteplase vahel.
Laadi alla Alteplase vs Tenecteplase PDF-versioon
Saate alla laadida selle artikli PDF-versiooni ja kasutada seda võrguühenduseta kasutamiseks vastav alt tsitaadi märkusele. Laadige PDF-versioon alla siit. Erinevus Alteplase ja Tenecteplase vahel
