Peamine erinevus – agonist vs antagonistravimid
Opioidid on ravimid, mis hõlmavad nii ebaseaduslikke kui ka retseptiravimeid. Opioidid toimivad valuvaigistitena, kuid neil on üleannustamisel palju ebatervislikke kõrv altoimeid. Opioidide toimemehhanismi saab seletada kahe mehhanismiga – agonistliku ja antagonistliku mehhanismiga. Seega võib ravimid jagada peamiselt agonistideks ja antagonistideks. Agonistravimid on ravimid, mis on retseptoriga seondumisel võimelised aktiveerima ajus retseptoreid, mille tulemuseks on opioidide täielik toime. Antagonistlikud ravimid seonduvad aju retseptoritega ja blokeerivad opioidide seondumise retseptoritega, pärssides seeläbi opioidi toimet. Peamine erinevus agonistide ja antagonistide vahel on nende vastuaktiivne mehhanism. Agonistid tekitavad toimeid, antagonistid aga pärsivad toimeid.
Mis on agonistlikud ravimid?
Agonistlik ravim on kemikaal, mis jäljendab spetsiifilise ajuretseptori loomulikku ligandit. Seega annab agonistravimi seondumine loodusliku ligandiga sarnase bioloogilise toime. Agonist seondub sama seondumiskohaga kui looduslik ligand. Seega on agonistravimid loodusliku ligandi puudumisel võimelised tagama täieliku või osalise vastuse. Agonistravimite näideteks on heroiin, oksükodoon, metadoon, hüdrokodoon, morfiin ja oopium. Mõned neist, nagu heroiin, on kuulutatud ebaseaduslikuks. Need ravimid leevendavad valu. Tugevatel annustel võib olla palju kõrv altoimeid, mis on seotud hingamise, elundipuudulikkuse, unisuse ja tuimusega.
Joonis 01: Agonisti ja antagonisti ravimite toimemehhanism
Agonistravimite tüübid
Agonistlikke ravimeid on kahte peamist tüüpi;
- Otsesiduvad agonistravimid
- Kaudselt seonduvad agonistid
Otseseonduvad agonistid või täielikud agonistid on võimelised otseselt seonduma retseptori spetsiifilise seondumiskohaga. See seondumiskoht on koht, kus loomulik ligand normaalsetes tingimustes seondub. See toob kaasa kiirema reaktsiooni, kuna seostub otse retseptoriga ja aktiveerib aju signaaliülekande. Näiteks morfiin ja nikotiin.
Kaudse sidumise agonisti ravimeid nimetatakse ka osalisteks agonistideks. Need on ravimid, mis suurendavad loomuliku ligandi seondumist retseptoriga, et avaldada mõju. Need ravimid annavad viivitatud vastuseid. Kaudse siduva agonisti näide on kokaiin.
Mis on antagonistlikud ravimid?
Antagonistid ravimid on ravimid, mis pärsivad loodusliku ligandi toimet. Looduslik ligand võib olla hormoon, neurotransmitter või agonist.
Antagonistlike uimastite tüübid
Antagonistlikke ravimeid võib olla kolme peamist tüüpi.
- Konkureerivad antagonistid
- Mittekonkureerivad antagonistid
- Pöördumatud antagonistid
Joonis 02: Antagonistlike ravimite toimemehhanism
Konkureerivad antagonistravimid on ravimid, millel on võime seonduda algses seondumiskohas ja pärssida loodusliku ligandi seondumist. See on tingitud antagonisti kujust, mis jäljendab looduslikku ligandit. Ligandi kontsentratsiooni suurendamine võib pärssida konkureeriva antagonisti toimet.
Mittekonkureerivad antagonistravimid toimivad allosteeriliselt, kui need seonduvad mõne teise saidiga peale tegeliku seondumiskoha. Mittekonkureeriva antagonisti seondumine põhjustab retseptori konformatsioonilise muutuse, mis pärsib tõelise ligandi seondumist.
Pöördumatud agonistravimid seonduvad kovalentsete sidemete kaudu tugev alt retseptoriga. See muudab püsiv alt retseptorit, takistades ligandi seondumist. Antagonistlike ravimite näidete hulka kuuluvad n altreksoon ja naloksoon. Kõige sagedamini kasutatakse neid ravimeid kahjulike ravimite, nagu kokaiin ja heroiin, mõju pärssimiseks, mis on agonistid.
Millised on sarnasused agonisti ja antagonisti uimastite vahel?
- Mõlemad on keemilised ravimid, mis võivad seonduda aju retseptoritega.
- Mõlemad toimivad vastupidiselt.
- Mõlemad võivad olla peamiselt kahte tüüpi – illegaalsed uimastid või arsti poolt välja kirjutatud ravimid.
- Mõlemad on spetsiifilised retseptorite suhtes.
- Mõlemat nimetatakse valuvaigistiteks.
- Mõlemad võivad üleannustamise korral põhjustada tervisele kahjulikke ilminguid.
Mis vahe on agonisti ja antagonisti uimastitel?
Agonist vs Antagonist Narkootikumid |
|
| Agonistravimid on ravimid, mis on retseptoriga seondumisel võimelised aktiveerima ajus retseptoreid, mille tulemuseks on ligandi täielik toime. | Antagonistid ravimid on ravimid, mis seonduvad aju retseptoritega ja blokeerivad ligandide seondumise retseptoritega, pärssides seeläbi ligandi toimet. |
| Efektid | |
| Agonistlikud ravimid stimuleerivad toimet. | Antagonistid ravimid pärsivad toimet. |
| Response | |
| Reaktsioon tekib siis, kui agonist seondub seondumiskohaga. | Reaktsioon on takistatud, kui antagonist seondub seondumiskohaga. |
| Tüübid | |
| Agonistlikke ravimeid on kahte tüüpi; Otseseduvad agonistid ja kaudselt seonduvad agonistid. | Antagonisti ravimeid on kolme tüüpi; Konkureerivad antagonistravimid, mittekonkureerivad antagonistravimid ja pöördumatud antagonistid. |
Kokkuvõte – agonist vs antagonistravimid
Agonistlikud ja antagonistlikud ravimid toimivad vastuaktiivse mehhanismina. Agonistravimid suurendavad loodusliku ligandi sidumise efektiivsust, reguleerides seeläbi ligandi toimet. Seevastu antagonistlikud ravimid vähendavad ligandi toimet, seondudes retseptoriga ja blokeerides retseptori seondumist oma retseptoriga. See on peamine erinevus agonistlike ravimite ja antagonistlike ravimite vahel. Mõlemad stsenaariumid leevendavad valu ja toimivad seetõttu potentsiaalsete valuvaigistitena. Mõned ravimid, nagu morfiin, on arsti järelevalve all kasutamiseks välja kirjutatud ja seaduslikud, samas kui mõned on ebaseaduslikud (heroiin).
Laadige alla rakenduse Agonist vs Antagonist Drugs PDF-versioon
Saate alla laadida selle artikli PDF-versiooni ja kasutada seda võrguühenduseta kasutamiseks vastav alt tsitaadi märkusele. Palun laadige PDF-versioon alla siit Erinevus agonisti ja antagonisti ravimite vahel
