Peamine erinevus – antikoagulandid vs trombolüütikumid
Antikoagulandid on ravimid, mida kasutatakse verehüüvete liigse tekke ärahoidmiseks vereringesüsteemis, trombolüütikumid aga ravimid, mida kasutatakse veresooni ummistavate trombide eemaldamiseks, mis põhjustavad mitmesuguseid haigusi, nagu südame isheemiatõbi ja insult.. Peamine erinevus antikoagulantide ja trombolüütikumide vahel seisneb selles, et antikoagulante kasutatakse uute verehüüvete tekke vältimiseks vereringesüsteemis, trombolüütikume aga veresoonte sees juba tekkinud trombide eemaldamiseks.
Mis on antikoagulandid?
Verehüüve on fibriinikiudude võrgustik, mis jookseb igas suunas ja haarab kinni vererakud, trombotsüüdid ja plasma. Hüübimine on füsioloogiline mehhanism, mis käivitatakse vastusena veresoone rebendile või vere enda kahjustusele. Need stiimulid aktiveerivad kemikaalide kaskaadi, moodustades aine, mida nimetatakse protrombiini aktivaatoriks. Seejärel katalüüsib protrombiini aktivaator protrombiini muundumist trombiiniks. Lõpuks, trombiin, mis toimib ensüümina, katalüüsib fibriinikiudude moodustumist fibrinogeenist ja need fibriinikiud takerduvad üksteisega, moodustades fibriinvõrgu, mida me kutsume trombiks.
Nagu eelnev alt mainitud, on protrombiini aktivaatori moodustamiseks vajalik kemikaalide kaskaadi aktiveerimine. See konkreetne kemikaalide aktiveerimine võib toimuda kahe peamise viisi kaudu.
- Sisemine rada – see on sisemine rada, mis aktiveerub veretrauma korral
- Väline rada – väline rada aktiveerub, kui traumeeritud veresoone sein või ekstravaskulaarsed kuded puutuvad kokku verega.
Inimese veresoonkond kasutab tavatingimustes verehüüvete tekke vältimiseks veresoonkonnas mitmeid strateegiaid.
- Endoteliaalse pinna tegurid – endoteeli pinna siledus aitab vältida sisemise raja kontaktaktiveerumist. Endoteelil on glükokalüksi kiht, mis tõrjub hüübimisfaktoreid ja trombotsüüte, takistades seeläbi trombide teket. Trombomoduliini olemasolu, mis on endoteelis leiduv kemikaal, aitab võidelda hüübimismehhanismi vastu. Trombomoduliin seondub trombiiniga ja peatab fibrinogeeni aktivatsiooni.
- Fibriini ja antitrombiini trombiinivastane toime iii.
- Hepariini toime
- Verehüüvete lüüs plasminogeeni toimel
Nendest vastumeetmetest on ilmne, et inimkeha ei taha tavatingimustes verehüübeid. Kuid nendest kaitsemehhanismidest kõrvale hoides võivad meie kehas tekkida verehüübed. Sellised seisundid nagu trauma, ateroskleroos ja infektsioon võivad endoteeli pinda karestada, aktiveerides hüübimisrada. Igal patoloogial, mis viib veresoone ahenemiseni, on kalduvus ka trombide moodustumiseks, sest veresoone ahenemine aeglustab verevoolu läbi selle ning selle tulemusena koguneb piirkonda rohkem prokoagulante, luues soodsa keskkonna trombide tekkeks..
Antikoagulantide põhifarmakoloogia
Antikoagulandid on ravimid, mida kasutatakse verehüüvete liigse tekke ärahoidmiseks vereringesüsteemis. Vastav alt nende ravimite toimemehhanismile on need liigitatud erinevatesse alamkategooriatesse.
Kaudsed trombiini inhibiitorid
Neid ravimeid nimetatakse kaudseteks trombiini inhibiitoriteks, kuna nende trombiini pärssimine toimub koostoime kaudu teise valguga, mida nimetatakse antitrombiiniks. Fraktsioneerimata hepariin (UFH) ja madala molekulmassiga hepariin (LMWH) seonduvad antitrombiiniga, suurendades selle faktori Xa inaktiveerimist.
Hepariin
Antitrombiin pärsib IIa, IXa ja Xa hüübimisfaktorite toimet, moodustades nendega stabiilseid komplekse. Hepariini puudumisel tekivad need reaktsioonid aeglaselt. Hepariin toimib antitrombiini kofaktorina, suurendades asjakohaste reaktsioonide kiirust vähem alt 1000 korda. Fraktsioneerimata hepariin inhibeerib märkimisväärselt vere hüübimist, inhibeerides kõiki kolme faktorit, sealhulgas trombiini ja faktorit Xa. Kuid madala molekulmassiga hepariini antikoagulantne toime on väiksem kui UFH-l, kuna sellel on madal afiinsus antitrombiini suhtes. Enoksapariin, d altepariin ja tinsapariin on mõned näited LMWH kohta.
UFH-d saavate patsientide verehüübimismehhanismide hoolikas jälgimine on äärmiselt oluline. Selleks hinnatakse patsiendi APTT-d tavaliselt kord kuus. Teisest küljest ei ole selline jälgimine vajalik patsientidel, kes on alla LMWH selle prognoositava farmakokineetika ja plasmatasemete tõttu.
Kahjulikud mõjud
- Liigne verejooks isegi pärast väiksemat traumat
- Hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus ravimi suhtes
- Aktiivne verejooks
- Intrakraniaalsed verejooksud
- Raske hüpertensioon
- Aktiivne TB
- Märkimisväärne trombotsütopeenia
- Abordi ähvardus
Hepariini liigset antikoagulantset toimet saab korrigeerida ravimi kasutamise katkestamisega. Kui verejooks püsib, on näidustatud protamiinsulfaadi manustamine.
Warfarin
Varfariin on sageli kasutatav antikoagulant, mille biosaadavus on 100%. Suurem osa inimkehasse manustatud varfariinist on seotud plasmaalbumiiniga, andes sellele väikese jaotusruumala ja pika poolväärtusaja.
Varfariin takistab protrombiini glutamaadijääkide, VII, IX ja X hüübimisfaktorite karboksüülimist. See muudab need molekulid passiivseks, kahjustades hüübimismehhanismi. Varfariini toimel on 8–12-tunnine viivitus, kuna on juba mainitud kofaktorite karboksüülitud molekule, mis varjavad varfariini toimet.
Joonis 01: Varfariin
Kahjulikud mõjud
- Varfariin võib läbida platsentaarbarjääri, põhjustades lootel hemorraagilisi häireid
- See võib põhjustada ka luustiku deformatsioone lootel.
Hüübise kontrollimiseks kasutatakse peale nende sageli kasutatavate antikoagulantide ka suukaudseid otseseid Xa faktori inhibiitoreid, nagu rivaroksabaan ja parenteraalseid otseseid trombiini inhibiitoreid.
Mis on trombolüütikumid?
Trombolüütikumid on ravimid, mida kasutatakse trombide eemaldamiseks, mis ummistavad veresooni, põhjustades mitmesuguseid haigusi, nagu südame isheemiatõbi ja insult.
Trombolüütikumide varajane kasutamine südame isheemiatõve ravis on osutunud tõhusaks trombi suuruse vähendamisel ja veresoone läbilaskvuse suurendamisel.
Kõik trombolüütilised ained aktiveerivad plasminogeeni plasmiiniks, mille tulemuseks on fibriini lagunemine nii trombides kui ka hemostaatilistes fibriinikorkides. See suurendab märkimisväärselt intrakraniaalsete hemorraagiate riski.
Streptokinaas
Streptokinaas on ensüüm, mida toodavad beetahemolüütilised streptokokid. See moodustab plasminogeeniga kompleksi ja seejärel lõikab plasminogeeni plasmiiniks. Kuna streptokinaas on organismile võõras aine, võivad mõnedel patsientidel tekkida selle suhtes allergilised reaktsioonid. Patsiendid, kes vajavad mitmesuguste haigusseisundite tõttu trombolüüsi ja on streptokinaasi suhtes ülitundlikud, peaksid kandma ravimikaarti, millel on selgelt märgitud nende kalduvus streptokinaasi suhtes allergia tekkeks.
Alteplase
Rekombinantne alteplaas on välja töötatud endogeensest fibrinolüütilisest ensüümist, mille vabanemine käivitab fibrinolüüsi. Kuigi alteplaasil on palju kiirem trombolüütiline toime kui streptokinaasil, on sellel suur risk koljusisene verejooksu tekkeks. Teisest küljest on see ravim kallim kui teised trombolüütilised ained.
Mis on sarnasus antikoagulantide ja trombolüütikumide vahel?
Hüübumise kontrollimiseks kasutatakse mõlemat ravimirühma
Mis vahe on antikoagulantidel ja trombolüütikumidel?
Antikoagulandid vs trombolüütikumid |
|
| Antikoagulandid on ravimid, mida kasutatakse verehüüvete liigse tekke ärahoidmiseks vereringesüsteemis. | Trombolüütikumid on ravimid, mida kasutatakse trombide eemaldamiseks, mis ummistavad veresooni ja põhjustavad mitmesuguseid haigusi, nagu südame isheemiatõbi ja insult. |
| Kasuta | |
| Neid kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks veresoontes. | Neid kasutatakse veresoonte sees juba moodustunud verehüüvete eemaldamiseks. |
| Action | |
| Need toimivad, inaktiveerides hüübimiskaskaadi erinevaid komponente. | Kõik trombolüütilised ained aktiveerivad plasminogeeni plasmiiniks, mille tulemuseks on fibriini lagunemine nii trombides kui ka hemostaatilistes fibriinikorkides. |
| Kahjulikud mõjud | |
|
Hepariini kõrv altoimed
Varfariini kõrv altoimed
|
Streptokinaasi vastu võivad tekkida allergilised reaktsioonid. Intrakraniaalsed verejooksud on trombolüütikumide surmav tüsistus. |
| Vastunäidustused | |
|
Hepariini vastunäidustused on
|
Streptokinaasi kasutamine on vastunäidustatud, kui patsient on selle suhtes allergiline. |
Kokkuvõte – antikoagulandid vs trombolüütikumid
Antikoagulandid on ravimid, mida kasutatakse verehüüvete liigse tekke ärahoidmiseks vereringesüsteemis. Trombolüütikumid on ravimid, mida kasutatakse trombide eemaldamiseks, mis ummistavad veresooni, põhjustades mitmesuguseid haigusi, nagu südame isheemiatõbi ja insult. Kui verehüüvete tekke vältimiseks kasutatakse antikoagulante, siis trombolüütikume kasutatakse neid ummistavates veresoontes juba tekkinud trombide eemaldamiseks. See on peamine erinevus nende kahe ravimirühma vahel.
Laadi alla PDF-versioon: Antikoagulandid vs trombolüütikumid
Saate alla laadida selle artikli PDF-versiooni ja kasutada seda võrguühenduseta kasutamiseks vastav alt tsitaadi märkustele. Palun laadige PDF-versioon alla siit Trombolüütikumide ja antikoagulantide erinevus
